Êxtase (MDMA): efeitos farmacológicos e tóxicos, mecanismo de ação e abordagem clínica / Ecstasy (MDMA): pharmacological and toxic effects, mechanism of action and clinical management

CONTEXTO: O 3,4-metilenodioximetanfetamina (MDMA, êxtase) é um derivado da anfetamina, cujo consumo por jovens tem aumentado. OBJETIVOS: Conduzir uma revisão de literatura sobre os aspectos farmacológicos e fisiopatológicos do MDMA, incluindo o mecanismo de ação que possa explicar os efeitos neurotóxicos e a toxicidade aguda e a longo prazo. MÉTODOS: Revisão da literatura usando as palavras-chave: 3,4-methylenedioxymethamphetamine, ecstasy, neurotoxicity, intoxication, drug abuse, por intermédio do MEDLINE e LILACS. A busca incluiu todos os artigos publicados no período entre 1985 e 2007. RESULTADOS: Ainda existem muitas questões sem respostas sobre a farmacologia do êxtase e a fisiopatologia dos efeitos tóxicos dessa substância. A simples descrição do mecanismo de ação é insuficiente para explicar todos os efeitos induzidos pelo êxtase. O mecanismo exato responsável por mediar os efeitos tóxicos do MDMA sobre os neurônios da serotonina precisa ser elucidado. CONCLUSÕES: Existem poucas informações na literatura sobre a farmacologia e o mecanismo de ação do MDMA que possam explicar os efeitos neurotóxicos e outros efeitos fisiopatológicos. São necessários mais estudos para que o profissional de saúde possa obter informações e conhecimentos a fim de combater os efeitos terríveis do êxtase na população jovem vulnerável.

BACKGROUND: The consumption of the amphetamine derivative 3,4-methylenedioxymethamphetamine (MDMA, ecstasy) by young people increased in the past years. OBJECTIVES: To conduct a literature review on the pharmacology of MDMA and particularly with respect to the putative mechanism of action implicated in the acute and long-term toxicity and neurotoxic effects. METHODS: A literature review using the key words: 3,4-methylenedioxymethamphetamine, ecstasy, neurotoxicity, intoxication, abuse drugs was performed in the databases MEDLINE and LILACS. The search covered all articles published between 1985 and 2007. RESULTS: There were still many unanswered questions regarding the pharmacology of ecstasy and the pathophysiology of its toxic effects. The fundamental mechanism of action is insufficient to explain all effects induced by the drug. The exact mechanism responsible for mediating the toxic effects of MDMA on 5-HT neurons remain to be elucidated. DISCUSSION: There is limited information in published literature about the underlying pharmacology and mechanism of action that could account for the neurotoxic and other phathophysiological effect of MDMA.

O emprego de psicoestimulantes no adulto / The use of psychostimulant agents in adults

Os psicoestimulantes vêm sendo empregados como potencializadores de drogas antidepressivas no tratamento de transtornos do humor refratários. Mesmo nao associados a antidepressivos, os estimulantes sao considerados úteis no paciente deprimido portador de doença física e no idoso deprimido apático, nos quais os antidepressivos encontram obstáculos, especialmente efeitos colaterais e longa latência para o início da açao terapêutica. Sao particularmente interessantes para o paciente deprimido portador de doença física crônica terminal, como a AIDS e o câncer, e para o deprimido portador de lesao encefálica residual. No transtorno de déficit de atenção e hiperatividade residual do adulto, os psicoestimulantes sao indicados. Pacientes com transtornos do humor relacionados ao complexo demencial da AIDS também parecem beneficiar-se de terapêutica com psicoestimulante. Em casos da síndrome de fadiga crônica, psicoestimulantes também têm sido considerados úteis

Estudo da estabilidade e comportamento biológico da n-isopropil-p-131I-anfetamina (IMP-131I) e correlaçäo com a medula espinhal / Stability and biological behavior study of 131I-anphetamine (IMP-131I) and correlation with spinal cord

Estudou-se o comportamento biológico da IMP-131I injetando-se o radiofármaco, por via endovenosa, em ratos. A captaçäo no cérebro e pulmäo foi rápida, aos 5 min. e manteve-se constante de 15 até 240min. No fígado a captaçäo foi mais lenta que nos demais órgäos, atingindo o pico máximo aos 60 min. Na medula espinhal observou-se uma captaçäo maior entre 15 e 60 min. e um declínio aos 240 min. e 24 horas. No estudo da correlaçäo com a medula espinhal verificou-se apenas uma captaçäo maior no pulmäo aos 5 min. com um rápido descréscimo após 15 min. A estabilidade do produto durante 12 dias foi de 94,12// a 4ºC e à temperatura ambiente a IMP-131I pode ser usada até o 7§ dia quando a percentagem de pureza radioquímica é de 93,07//